Bupropione
COS'È
Il bupropione è un farmaco che aiuta a smettere di fumare. Viene assunto per via orale sotto forma di compresse: solitamente si prendono due compresse di bupropione a rilascio prolungato al giorno per un periodo di tre-sei mesi. Si acquista in farmacia, ma deve essere prescritto da un medico. Al momento non rientra tra i farmaci dispensati dal Servizio Sanitario Nazionale.
COME FUNZIONA
Il meccanismo esatto con cui agisce il bupropione non è noto, si ritiene che ottenga il suo effetto agendo a livello della comunicazione tra le cellule nervose del cervello (i neuroni). Per comprendere di cosa si sta parlando occorre descrivere brevemente come agisce la nicotina introdotta nell’organismo col fumo di sigaretta. La nicotina raggiunge i neuroni e si lega ad alcune molecole presenti sulla loro superficie, i recettori nicotinici, che agiscono come interruttori che danno il via al rilascio di neurotrasmettitori, principalmente la dopamina, coinvolta nei processi di gratificazione. Detto in modo diverso, la nicotina stimola il rilascio di dopamina che genera nel fumatore un senso di appagamento. Una volta esercitata la loro azione i neurotrasmettitori, che sono le molecole attraverso cui i neuroni “si parlano” nello spazio tra un neurone e l’altro (detto spazio sinaptico), possono essere recuperati dalla cellula nervosa, un processo che è detto “ricaptazione del neurotrasmettitore”.
Si ritiene che il bupropione inibisca debolmente la ricaptazione della dopamina: rimanendo più tempo nello spazio sinaptico il neurotrasmettitore ha più tempo per inviare segnali agli altri neuroni. In sostanza, il bupropione riduce i sintomi correlati al desiderio di fumare e all’astinenza inibendo la ricaptazione della dopamina che media i circuiti della gratificazione associati all’uso della nicotina. Inoltre, il bupropione ha proprietà antidepressive, perciò può alleviare i sintomi depressivi dell’astinenza da nicotina. È stato anche osservato che il bupropione ostacola l’aumento di peso che si verifica quando si smette di fumare.
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Il fumo. Una dipendenza che mette a rischio la salute
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COME SI USA
La forma farmaceutica con cui si presenta il bupropione è la compressa. Se si utilizzano le compresse a rilascio modificato (bupropione a rilascio prolungato) il trattamento inizia con una compressa da 150 mg al giorno, presa al mattino, assieme a un bicchiere d’acqua. A partire dal quarto giorno vanno assunte due compresse da 150 mg al giorno, una la mattina e una la sera. Il periodo di trattamento dura 3-6 mesi.
Il trattamento con bupropione va iniziato una o due settimane prima della data che si è scelta per smettere di fumare: da quel momento il fumatore deve astenersi dal consumo di tabacco. Se il paziente non riesce a smettere esattamente quando pianificato non è un problema: è possibile ritardare la cessazione del fumo ancora fino alla terza o quarta settimana di trattamento.
GLI EFFETTI COLLATERALI
I principali effetti collaterali del bupropione sono insonnia, agitazione, mal di testa e sensazione di secchezza della bocca. Nel caso in cui il paziente non tollerasse la dose intera, potrebbe essere necessario ridurre la dose giornaliera a una sola compressa da 150 mg; questa riduzione della dose è generalmente necessaria nei pazienti con problemi ai reni o al fegato. L’insonnia, l’effetto
indesiderato più frequente, può essere evitata assumendo la prima dose al mattino molto presto e la seconda nel tardo pomeriggio, almeno quattro ore prima di andare a dormire.
L’uso del bupropione aumenta, anche se di poco, il rischio di convulsioni. Le convulsioni restano comunque un evento raro (un caso su mille) e sono più probabili in pazienti che presentano fattori di rischio come gravi traumi cranici, malformazioni vascolari, tumori o infezioni cerebrali, ictus severi e malattie cerebrovascolari o che assumono in contemporanea farmaci che riducono la soglia delle convulsioni. Per via di questo rischio, il buproprione non è indicato per chi ha avuto episodi di convulsioni e per coloro che soffrono di epilessia.
Il bupropione non è considerato indicato neppure per i fumatori che hanno una storia di abuso di alcol. Altre controindicazioni all’uso del bupropione sono l’ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, la gravidanza e l’allattamento e una diagnosi di bulimia o anoressia nervosa. Il trattamento con bupropione non va iniziato se si assumono farmaci inibitori delle monoaminoossidasi o se li si è assunti nei 14 giorni precedenti. Il trattamento con bupropione è riservato alle persone adulte (>18 anni).
QUANTO È EFFICACE
Nel 2021 sono stati pubblicati i risultati di una metanalisi, ovvero uno studio statistico che aggrega i risultati di tutti gli studi che sono stati realizzati fino a quel momento in proposito, relativa all’efficacia del bupropione. Sono stati presi in esame quasi 18.000 fumatori che avevano partecipato a 46 studi clinici randomizzati (un tipo di studio in cui ogni partecipante viene assegnato in modo casuale al gruppo a cui viene somministrato il trattamento in sperimentazione o al gruppo che riceve il placebo, una sostanza inattiva). I risultati della metanalisi indicano che, assumendo il bupropione, la probabilità di smettere di fumare a distanza di 6 mesi è circa una volta e mezza quella che si ha assumendo il placebo.
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